雙氫青蒿素哌喹片的藥理毒理
藥理作用本品為雙氫青蒿素和磷酸哌喹組成的復方制劑。雙氫青蒿素為青蒿素的衍生物，是青蒿素的體內活性物質，對瘧原蟲無性體有較強的殺滅作用，能迅速殺滅瘧原蟲，從而控制癥狀。耐藥性培育實驗表明，瘧原蟲對雙氫青蒿素不易產生耐藥性。磷酸哌喹為4-氨基喹啉類抗瘧藥，抗瘧作用與氯喹類似，影響瘧原蟲紅內期裂殖體的超微結構，主要能使滋養體食物泡膜和線粒體腫脹， 導致其生理功能的破壞，從而殺死瘧原蟲。磷酸哌喹與氯喹沒有交叉抗藥性。體外藥效學研究提示，二者合用具有增效作用，可延緩瘧原蟲抗藥性的產生。毒理研究雙氫青蒿素：遺傳毒性：Ames試驗、CHL染色體畸變試驗、微核試驗結果均為陰性。生殖毒性：對妊娠小鼠有胚胎毒性作用，可以使胚胎吸收增加，呈劑量依賴性；未見致畸作用。磷酸哌喹：重復給藥毒性：Beagle犬每周經口給藥壹次，100mg/Kg***14周，或者2mg/Kg***26周，發現主要毒性靶器官為肝臟。遺傳毒性：Ames試驗、骨髓細胞染色體分析法和姐妹染色單體互換率（SCE）試驗結果均為陰性。生殖毒性：動物試驗未見有胚胎毒性和致畸作用。雙氫青蒿素和磷酸哌喹二者合用，為毒性相加，無增毒效應。