哌拉西林鈉的哌拉西林鈉使用說明書
註射用哌拉西林鈉使用說明書 通用名：註射用哌拉西林鈉
商品名：
英文名：Piperacillin Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Pailaxixinna
本品的主要成分為哌拉西林鈉，其化學名為(2S,5R,6R)-3.3-二甲基-6-[(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。
其結構式為：
分子式：C23H26N5NaO7S
分子量：539.54 哌拉西林是半合成青黴素類抗生素，具廣譜抗菌作用。哌拉西林對大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和誌賀菌屬等腸桿菌科細菌，以及銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用。本品對腸球菌屬、A組、B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產青黴素酶的葡萄球菌亦具有壹定抗菌活性。包括脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對哌拉西林敏感。
哌拉西林的作用機制為通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。 本品口服不吸收。正常人肌內註射本品1g後0.71小時達血藥峰濃度(Cmax)為52.2mg/L，6小時血藥濃度為1.3mg/L。靜脈滴註和靜脈推註本品1g後即刻血藥濃度達58.0mg/L和142.1mg/L，6小時分別為0.5mg/L 和0.6mg/L。給嚴重腎功能損害病人（內生肌酐清除率≤5ml/L）於30分鐘內按體重靜脈滴註70mg/kg，1小時後的血藥濃度約為350mg/L。
本品的血清蛋白結合率為17%～22%，表觀頒容積(Vd)為0.18～0.3L/kg，分布半衰期(t1/2a)為11～20分鐘，在骨、心臟等組織和體液中分布良好，在腦膜有炎癥時在腦脊液中也可達到相當濃度。
正常腎功能者哌拉西林血消除半衰期(t1/2b)為0.6～1.2小時，中度以上腎功能不全者可延長至3.3～5.1小時，在肝內不代謝。本品系通過腎（腎小球濾過和腎小管分泌）和非腎（主要經膽汁）途徑清除。靜脈註射1g後，12小時尿中排出給藥量的49%～68%。肝功能正常者10%～20%的藥物經膽汁排泄。很少量藥物經乳汁排出。血液透析4小時可清除給藥量的30%～50%。肌內註射前1小時口服丙磺舒1g，可使血藥峰濃度(Cmax)增高30%，血消除半衰期(t1/2b)延長30%。 本品可供靜脈滴註和靜脈註射。
成人中度感染壹日8g，分2次靜脈滴註；嚴重感染壹次3～4g，每4～6小時靜脈滴註或註射。壹日總劑量不超過24g。
嬰幼兒和12歲以下兒童的劑量為每日按體重100～200mg/kg。新生兒體重低於2kg者，出生後第1周每12小時50mg/kg，靜脈滴註；第2周起50mg/kg，每8小時1次。新生兒體重2kg以上者出生後第1周每8小時50mg/kg，靜脈滴註；1周以上者每6小時50mg/kg。 1．過敏反應：青黴素類藥物過敏反應較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作和血清病型反應，嚴重者如過敏性休克偶見；過敏性休克壹旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2．局部癥狀：局部註射部位疼痛、血栓性靜脈炎等。
3．消化道癥狀：腹瀉、稀便、惡心、嘔吐等；假膜性腸炎罕見。
4．個別患者可出現膽汁淤積性黃疸。
5．中樞神經系統癥狀：頭痛、頭暈和疲倦等。
6．腎功能減退者應用大劑量時，因腦脊液濃度增高，出現青黴素腦病，故此時應按腎功能進行劑量調整。
7．其他：念珠菌二重感染、出血等。 1．使用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗，呈陽性反應者禁用。
2．對壹種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物；對頭孢菌素類、頭黴素類、灰黃黴素或青黴胺過敏者，對本品也可能過敏。
3．本品在少數患者尤其是腎功能不全患者可導致出血，發生後應及時停藥並予適當治療；腎功能減退者應適當減量。
4．對診斷的幹擾：應用本品可引起直接抗球旦白(Coombs)試驗呈陽性，也可出現血尿素氮和血清肌酐升高、高鈉血癥、低鉀血癥、血清氨基轉移酶和血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。
5．有過敏史、出血史、潰瘍性結腸炎、克隆病或抗生素相關腸炎者皆應慎用。
6．本品不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。 1．在體外本品與氨基糖甙類藥物（阿米卡星、慶大黴素或妥布黴素）合用對銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細菌具有協同抗菌作用。
2．本品與頭孢西丁合用，因後者可誘導細菌產生b-內酰胺酶而對銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、變形桿菌屬和腸桿菌屬出現拮抗作用。
3．與肝素、香豆素、茚滿二酮等抗凝血藥及非甾體抗炎止痛藥合用時可增加出血危險，與栓溶劑合用可發生嚴重出血。
4．本品與氨基糖甙類抗生素不能同瓶滴註，否則兩者的抗菌活性均減弱。 密閉，在涼暗幹燥處保存。
有效期