急!!請問抗腫瘤藥處方壹般有哪些成分作為輔藥?
Cyclophosphamide (Cytoxan, Endoxan, CTX)
別名:環磷氮芥、癌得散、癌得星、安道生、CPM
作用與用途
本品為最常用的烷化劑類抗腫瘤藥,進入體內後,在肝微粒體酶催化下分解釋出烷化作用很強的氯乙基磷酰胺(或稱磷酰胺氮芥),而對腫瘤細胞產生細胞毒作用,此外本品還具有顯著免疫作用。
臨床用於惡性淋巴瘤,多發性骨髓瘤,白血病、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、前列腺癌、結腸癌、支氣管癌、肺癌等,有壹定療效。也可用於類風濕關節炎、兒童腎病綜合癥以及自身免疫疾病的治療。
劑量與用法
口服,抗癌用,0.1g~0.2g/日,療程量10g~15g。抑制免疫用,50mg~150mg/日,分2次服,連用4~6周。靜註,4mg/kg,1次/日,可用到總劑量8g~10g。目前多提倡中等劑量間歇給藥,0.6g~1g/次,每5~7日1次,療程和用量同上,亦可1次大劑量給予20mg~40mg/kg,間隔3~4周再用。
副作用
1 骨髓抑制,主要為白細胞減少。
2 泌尿道癥狀主要來自化學性膀胱炎,如尿頻、尿急、膀胱尿感強烈、血尿,甚至排尿困難。應多飲水,增加尿量以減輕癥狀。
3 消化系統癥狀有惡心、嘔吐及厭食,靜註或口服均可發生,靜註大量後3~4小時即可出現。
4 常見的皮膚癥狀有脫發,但停藥後可再生細小新發。
5 長期應用,男性可致睪丸萎縮及精子缺乏;婦女可致閉經、卵巢纖維化或致畸胎。孕婦慎用。
6 偶可影響肝功能,出現黃疸及凝血酶原減少。肝功能不良者慎用。
塞替派
Thiotepa
別名:息安的賓、三胺硫磷、三乙烯硫代磷酰胺、TEPA
作用與用途
屬乙撐亞胺類烷化劑,因其有3個功能基團,可與DNA形成交叉聯結,改變DNA的功能,影響癌細胞的分裂。
臨床用於乳腺癌、卵巢癌,也可用於肺癌、宮頸癌、黑色素瘤、食管癌、胃癌、腸癌、鼻咽癌、喉癌等。
劑量與用法
靜註或肌註,10mg/次,1次/日,用5日後改為每周2次,療程總量250mg。動脈或局部灌註,10mg~20mg/次,1次/日或每周2~3次,總量同上。膀胱灌註,用於膀胱癌手術後,將藥物30mg~60mg(~100mg)溶於生理鹽水中,濃度為1mg~2mg/ml,灌註膀胱,停留1小時,1~2次/周。
副作用
1 骨髓抑制,可引起白細胞及血小板下降,多在用藥1~6周後發生。
2 有惡心、嘔吐、食欲不振及腹瀉等胃腸道反應,個別有發熱及皮疹等。
3 可引起男性病人無精子、女性無月經。
白消安
Busulfan (Myleran)
別名:二甲磺酸丁酯,馬利蘭,白血福恩
作用與用途
屬甲烷磺酸酯類烷化劑,可與DNA雙鏈形成交叉聯結。本品對骨髓有選擇性抑制作用,而對淋巴系統的抑制較弱,本品主要治療慢性粒細胞白血病,可能粒細胞膜對藥物的通透性較強。本品為周期非特異性藥,主要作用於G1和G0期細胞。臨床用於治療慢性粒細胞白血病。
劑量與用法
成人,口服4mg~6mg/日(或每日0.1mg~0.2mg/kg),約用3~6周,待白細胞降至(10~20)×10 9/L(10 000~20 000/mm 3)時暫停藥,待回升到50×10 9/L(50 000/mm 3)時再用。亦可改用維持量,每日或隔3日用2(1~3)mg維持。兒童,每日0.05mg/kg。
副作用
1 主要為骨髓抑制,血小板減少及出血癥狀,久用可致骨髓再生障礙,用藥期間應嚴格檢查血象。
2 偶有惡心、嘔吐、頭暈、面紅、肢體發冷及朱紅色色素沈著。
3 男性偶見睪丸萎縮及乳腺發育,婦女閉經等。
4 久用偶致間質性肺纖維化,嚴重可致死。
5 可能致畸胎,孕婦慎用或不用。
洛莫司汀
Lomustine (CCNU)
別名:羅氮芥、羅莫司丁、環己亞硝脲、氯乙環己亞硝脲
作用與用途
本品屬氯乙胺亞硝基脲類抗癌藥,作用於G1期,G1~S邊界及M期,對G2期也有作用,為細胞周期非特異性藥物。本品特點是脂溶性高,能透過血腦屏障,口服吸收快。
臨床用於原發性及繼發性腫瘤,如腦膠質細胞瘤、惡性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、消化道癌等。
劑量與用法
口服,每次130(100~150)mg/m 2,或每次3.5mg/kg,頓服。間隔6~8周後依血象情況再用第2次,壹般用4次。
1 骨髓抑制引起白細胞及血小板減少。
2 消化系統較常見的有惡心、嘔吐,偶見胃腸道出血。
空腹服藥及預先服氯丙嗪或甲氧氯普胺(滅吐靈)等可減輕反應。
3 偶見遲發性肝損害。肝功能不良者慎用。
4 本品有致畸胎可能,孕婦忌用。
鹽酸丙卡巴肼(甲基芐肼,甲芐肼)
Procarbazine Hydrochloride
(Natulan, Matulane, PCB)
作用與用途
本品具有細胞毒作用,在體內釋放出甲基正離子與DNA結合,使其解聚。
臨床用於治療何傑金氏病、惡性淋巴瘤、骨髓瘤、黑色素瘤、腦瘤、肺癌。
劑量與用法
口服,從每日50mg~100mg/m 2開始,1周後逐漸增加,至每日150mg~200mg/m 2為止,壹般分3次服,連用2~3周,然後停藥2周再用,或用維持量每日100mg/m 2,至毒性出現時停藥。
副作用
1 胃腸道反應常見有惡心、嘔吐,偶見口腔炎、口幹、吞咽困難、腹瀉及便秘。
2 骨髓抑制可致白細胞、血小板減少,有出血傾向,亦可致貧血。、
3 較常見頭痛、乏力、嗜睡,偶有眩暈、抑郁、失眠、幻覺、***濟失調、復視及眼球震顫。還可見肌肉痛和關節痛等。罕見昏迷及驚厥。
4 偶見過敏性皮炎、皰疹、癢疹、色素沈著及脫發等。
5 其它癥狀有寒戰、發熱及出汗,偶見心動過速和血壓下降。
6 肝、腎功能不良者慎用或減量。孕婦不宜應用。
二溴甘露醇
Dibromomannitol (Mitobronitol)
別名:DBM
作用與用途
本品是壹種糖類烷化劑,可影響DNA、RNA及蛋白質的合成。臨床用於慢性粒細胞白血病、何傑金氏病、真性紅細胞增多癥。
劑量與用法
口服,500mg/日,分3次服。維持量自200mg/日至每周200mg,根據血中白細胞數進行調整。
副作用
1 有時可出現惡心、嘔吐及厭食等胃腸道反應。
2 骨髓抑制可發生白細胞及血小板下降。
3 本品有較強的蓄積作用,需定期檢查血象。有出血素質者禁用。
4 勿與細胞毒藥物並用。用藥期間避免照射X射線等。
氮烯咪胺
Dacarbazine (DTIC,DIC)
別名:三嗪咪唑胺、甲氮咪胺
作用與用途
本品的作用機制可能是在體內釋放出甲基正離子起烷化作用,也可能作為嘌呤核苷酸前體的類似物而抑制嘌呤核苷酸的合成。臨床用於惡性黑色素瘤,對肺鱗癌、肉瘤、腦瘤、平滑肌肉瘤及纖維肉瘤等亦有壹定療效。
劑量與用法
靜註,每日2.5mg~6mg/kg,或每日150mg~300mg/m 2,以生理鹽水20ml~40ml溶解後,立即靜脈緩慢推註,連用5~10日為1療程,間隔2~4周進行下1療程,或視病情需要進行治療。亦可用於動脈註射或滴註,劑量與靜脈註射相同。為減少對血管的刺激,本品也可用5%葡萄糖註射液150ml~250ml稀釋後,在15~30分鐘內快速滴註完畢。
1 常見胃腸道反應,如食欲不振、嘔吐及惡心,偶有腹瀉。
2 骨髓抑制主要為白細胞和血小板減少。
3 部分病人出現流感樣癥狀、感覺異常、高熱、肌肉痛以及肝、腎功能損傷。
苯丁酸氮芥
Chlorambucil (Leukeran, CB1348)
別名:流克倫、瘤可寧、氯氨布西
作用與用途
本品為氮芥衍生物,作用與環磷酰胺相似,對多種腫瘤有抑制作用,臨床用於慢性淋巴細胞白血病、淋巴肉瘤、何金傑氏病、卵巢癌、乳腺癌、絨毛上皮瘤、多發性骨髓瘤等。
劑量與用法
口服,每日0.1mg~0.2mg/kg,總量400mg~500mg為1療程,維持劑量每日0.03mg~0.1mg/kg。
副作用
1 可有淋巴細胞下降,對粒細胞和血小板的抑制較輕,劑量過大可引起全血下降、肝功能損傷和黃疸。
2 胃腸道反應較氮芥輕,易為病人所耐受。
硫酸長春新堿
Vincristine Sulfate (VCR)
別名:醛基長春堿、硫酸長春醛堿、新長春堿
作用與用途
本品能影響細胞中紡錘體的形成,使有絲分裂停止於中期,對細胞增殖周期的M期有延緩或阻滯作用。此外,還可抑制嘌呤、RNA和DNA的合成。本藥屬細胞周期特異性藥物。臨床主要用於治療急性淋巴細胞白血病、何傑金氏病、惡性淋巴腫瘤、小細胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、消化道癌等。
劑量與用法
靜註或靜滴,每次1mg~1.4mg/m 2(或0.02mg~0.04mg/kg),成人1次量不超過2mg,1次/周,療程量10mg~20mg。本藥不可作肌內、皮下或鞘內註射。胸腹腔內註射1mg~3mg/次,用生理鹽水20ml~30ml稀釋。
副作用
1 神經系統毒性:主要表現為四肢麻木、感覺異常、全身乏力、腱反射消失、肌肉疼痛、還可致便秘、麻痹性腸梗阻、顱神經麻痹等。
2 可致脫發,偶見發熱、惡心、嘔吐。
3 靜脈註射可致血栓性靜脈炎。如漏出血管外,可致局部組織壞死及持續性疼痛。
三尖杉酯堿
Harringtonine
作用與用途
本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿,能抑制真核細胞內蛋白質的合成,使多聚核糖體解聚,是幹擾蛋白質合成功能的抗癌藥物。臨床用於治療急性早幼粒細胞白血病、急性單核細胞性白血病、急性粒細胞性白血病及惡性淋巴瘤等。
劑量與用法
成人1mg~4mg/日,7~10次為1療程,2周後可重復給藥。
副作用
1 胃腸道反應。有時出現惡心、嘔吐、厭食、口幹等。
2 骨髓抑制有白細胞減少。
依托泊甙(別名:足葉乙苷、依托撲沙、鬼臼乙叉甙、VP?16)
Etoposide
作用與用途
本品為細胞周期特異性的抗腫瘤藥。主要是抑制中期分裂細胞,抗癌譜較廣。其抗癌作用機制是抑制核苷轉移,抑制DNA、RNA及蛋白質的合成。臨床用於白血病、小細胞肺癌、惡性淋巴癌、卵巢癌、絨毛膜癌、睪丸癌、膀胱癌、前列腺癌等。
劑量與用法
用5%葡萄糖註射液或生理鹽水稀釋本品,每毫升不超過0.25mg的濃度後,緩慢滴註,時間不少於30分鐘。
1 實體瘤 靜滴60mg~100mg/日,連續3~5日,每隔3~4周重復給藥。
2 白血病 靜滴50mg~100mg/日,連續5日,根據血象情況,間隔壹定日期後重復給藥。
副作用
1 常見有胃腸道反應、白細胞和血小板減少、脫發等。
2 個別病人可出現寒戰、發熱、心動過速及支氣管痙攣等過敏反應。心肝、腎功能不全者禁用。孕婦及對本藥過敏者慎用。
門冬酰胺酶
L?Asparaginase
別名:左旋門冬酰胺酶,LASPAR。
作用與用途
腫瘤細胞不能自己合成對生長必要的氨基酸門冬酰胺,必須依賴宿主供給。本品能使門冬酰胺水解,使腫瘤細胞缺乏門冬酰胺,從而起到抑制生長的作用。臨床用於治療急性淋巴性、急性粒細胞和急性單核細胞性白血病,以及惡性淋巴病。
劑量與用法
本品可用於靜註、靜滴、肌註等。壹般劑量:20U~5000U/kg或10000U~15000U/m 2,每周3~7次,以每日500U~1000U/kg較佳,亦可每周應用1次,每次2500U/kg,壹般以3~4周為1療程,總劑量應根據藥物的純度和毒性而定。靜註以生理鹽水20ml~40ml稀釋,靜滴以5%葡萄糖註射液或生理鹽水500ml稀釋,靜滴時間不少於30分鐘,肌註稀釋體積限於2ml。
副作用
1 過敏反應 包括皮疹、蕁麻疹、關節痛、呼吸窘迫及休克等,用前應做皮內試驗。
2 胃腸道反應,惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、腹部痙攣等。
3 中樞神經系統毒性、頭痛、頭昏、嗜睡、精神錯亂。
4 肝、腎功能損害、孕婦及肝腎功能不全者禁用。
氨魯米特(別名:氨基導眠能、氨苯哌酮、氨格魯米特)
Aminoglutethimide
作用與用途
本品為腎上腺皮質激素抑制藥和抗腫瘤藥。對膽固醇轉變為孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用,從而阻斷腎上腺皮質激素的合成。在外周組織中,它能通過阻斷芳香化酶抑制雌激素的生成,從而減少雌激素對乳腺癌的促進作用,起到抑制腫瘤生長的效果。臨床用於:
1 皮質醇增多癥(柯興綜合征)。
2 絕經後或卵巢切除後的晚期乳腺癌(尤其是有淋巴、軟組織和骨轉移)。
劑量與用法
口服,250mg/次,2~3次/日,***2周。維持量,250mg/次,3~4次/日。
副作用
1 有嗜睡、眩暈、頭痛、***濟失調等中樞神經癥狀。
2 有惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應。
氨魯米特(別名:氨基導眠能、氨苯哌酮、氨格魯米特)
Aminoglutethimide
作用與用途
本品為腎上腺皮質激素抑制藥和抗腫瘤藥。對膽固醇轉變為孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用,從而阻斷腎上腺皮質激素的合成。在外周組織中,它能通過阻斷芳香化酶抑制雌激素的生成,從而減少雌激素對乳腺癌的促進作用,起到抑制腫瘤生長的效果。臨床用於:
1 皮質醇增多癥(柯興綜合征)。
2 絕經後或卵巢切除後的晚期乳腺癌(尤其是有淋巴、軟組織和骨轉移)。
劑量與用法
口服,250mg/次,2~3次/日,***2周。維持量,250mg/次,3~4次/日。
副作用
1 有嗜睡、眩暈、頭痛、***濟失調等中樞神經癥狀。
2 有惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應。
卡鉑
Carboplatin
別名:碳鉑、長波鉑、順二氨環丁烷鉑、順二氨環丁烷羧、酸鉑。
作用與用途
卡鉑對小細胞肺癌、卵巢癌、睪丸腫瘤、頭頸部鱗癌及惡性淋巴瘤有較好的療效;對膀胱癌及子宮頸癌也有壹定療效。
劑量與用法
用生理鹽水稀釋成10mg/ml後,加到5%葡萄糖註射液500ml中靜脈滴註。推薦劑量:300mg~400mg/m 2,1次給藥;或60mg~70mg/m 2,1次/日,連用5日,均4周重復1次。
副作用
1 本品可引起消化道反應如惡心、嘔吐,但較順鉑輕微。
2 主要毒性為骨髓抑制,白細胞和血小板降低。