醫學EGFR-TKI什麽意思
EGFR-TKI是表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑的縮寫。
表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑(epidermalgrowthfactorreceptor-tyrosinekinaseinhibitor,EGFR-TKI)是治療晚期非小細胞肺癌(NSCLC)的重要藥物,具有確切的療效、輕微的不良反應和口服給藥的便利等特點,突破了傳統化療藥物的瓶頸。
目前我國已上市的EGFRTKI包括埃克替尼(凱美納)、吉非替尼EGFR-TKI(易瑞沙)和厄洛替尼(特羅凱)。
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擴展資料:
近年來受體酪氨酸激酶抑制劑的研發進展迅速,以非小細胞肺癌EGFR通路抑制劑為例,EGFRRTK抑制劑簡稱EGFR-TKI(表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑),可直接作用於EGFR胞內蛋白酪氨酸激酶,與ATP競爭性結合於酪氨酸激酶功能域,可逆或不可逆抑制酪氨酸激酶磷酸化。
目前臨床上應用的第壹代EGFR-TKI有厄洛替尼(商品名特羅凱)、吉非替尼(商品名易瑞沙)、和埃克替尼(商品名凱美納),壹代TKI為可逆性EGFR-RTK抑制劑。
目前廣泛用於EGFR敏感突變的晚期NSCLC患者。二代EGFR-RTK有阿法替尼,適應征同壹代EGFR-TKI,但為EGFR-RTK的不可逆抑制劑。
三代及後續EGFR-TKI包括AZD9291和CO-1686等化合物,不可逆抑制EGFR,對野生型EGFR也存在抑制作用,並且對發生T790M耐藥突變的患者仍有較高的有效率。
目前非小細胞肺癌其它小分子RTK抑制劑還包括針對EML4-ALK融合基因的克唑替尼、Alectinib、LDK378。
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