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長春花堿對微管的作用是什麽

長春花堿是壹種雙吲哚型生物堿。長春花堿主要抑制微管蛋白的聚合,而妨礙紡錘體微管的形成,使核分裂停止於中期。它與秋水仙堿相似,可引起核崩潰、呈空泡狀式固縮。但它也作用於細胞膜,幹擾細胞膜對氨基酸的運轉,使蛋白質的合成受抑制;它可通過抑制RNA綜合酶的活力而抑制RNA的合成,將細胞殺滅於Gl期。 抗腫瘤藥物“長春堿”是以微管亞單元蛋白“微管蛋白”為作用目標的,其實際結合點和作用機制卻不知道。研究人員已經確定了結合在壹個“微管蛋白/蛋白”復合體中的“長春堿”的X—射線結構。“長春堿”在兩個“微管蛋白”分子的連接處引入壹個楔子,借助這個楔子幹涉微管生產,反過來促進“微管蛋白”分子自我連接、形成螺旋形聚合體。阿爾法“微管蛋白”表面上的壹個憎水槽既是“長春堿”的壹個結合點,又是微管中分子間的壹個接觸點,所以可能是新型微管解聚藥物的壹個有吸引力的候選對象。

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