《藥學專業知識壹》液體制劑內容總結
壹、液體制劑常用附加劑
因制備各種類型液體制劑的需要，需選擇各類附加劑，起到增溶、助溶、乳化、助懸、潤濕，以及矯味（嗅）、著色等作用。
（1）增溶劑：增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度並形成溶液的過程。常用增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。
（2）助溶劑：難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、締合物或復鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。助溶劑多為某些有機酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等，酰胺或胺類化合物如乙二胺等，壹些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。助溶劑可溶於水，多為低分子化合物，形成的絡合物多為大分子。
（3）潛溶劑：潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
（4）防腐劑：常用的防腐劑有：苯甲酸與苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸酯類、山梨酸與山梨酸鉀、苯紮溴銨（又稱新潔爾滅）、其他防腐劑：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、案油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐劑使用。
（5）矯味劑：甜味劑（蔗糖、單糖漿、阿司帕坦等）、芳香劑（香料與香精）、膠漿劑、泡騰劑等。
（6）著色劑：著色劑分為天然色素和合成色素兩大類。①天然色素：常用的植物性色素中：黃色的有胡蘿蔔素、姜黃等；綠色的有葉綠酸銅鈉鹽；紅色的有胭脂紅、蘇木等；棕色的有焦糖；藍色的有烏飯樹葉、松葉蘭等。常用的礦物性色素是棕紅色的氧化鐵。②合成色素：胭脂紅、檸檬黃、莧菜紅等。
二、表面活性劑分類
類別
乳化劑
陰離子表面活性劑
高級脂肪酸鹽
（通式為（RCOO-）nMn+）
堿金屬皂、有機胺皂作O/W型乳化劑
堿土金屬皂W/O型乳化劑
硫酸化物（通式為ROSO3-M+）
十二烷基硫酸鈉（月桂醇硫酸鈉）
磺酸化物（通式為RSO3-M+）
二辛基琥珀酸磺酸鈉（商品名為阿洛索-OT）、二己基琥珀酸磺酸鈉（商品名為阿洛索-18）、十二烷基苯磺酸鈉
陽離子表面活性劑
苯紮氯銨（商品名為潔爾滅）、苯紮溴銨（商品名為新潔爾滅）
兩性離子表面活性劑
卵磷脂
氨基酸型和甜菜堿型
非離子表面活性劑
脂肪酸山梨坦類（司盤）、聚山梨酯（吐溫）、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯（賣澤）、聚氧乙烯-聚氧丙烯***聚物（泊洛沙姆）
三、混懸劑
1、質量要求
（1）沈降容積比：沈降容積比是指沈降物的容積與沈降前混懸液的容積之比。F值在0～1之間，F愈大混懸劑就愈穩定
（2）重新分散性：優良的混懸劑在貯存後再振搖，沈降物應能很快重新分散
（3）微粒大小：混懸劑中微粒的大小，直接關系到混懸液的穩定性，還會影響混懸劑的藥效及生物利用度。
（4）絮凝度：β值愈大，絮凝效果愈好，混懸劑的穩定性愈高。
（5）流變學：由流動曲線的形狀確定混懸液的流動類型，以評價混懸液的流變學性質。
2、常用穩定劑
類別
常用穩定劑
潤濕劑
磷脂類、泊洛沙姆、聚山梨酯類、脂肪酸山梨坦類
助懸劑
低分子助懸劑
甘油（外用）、糖漿（內服）
高分子助懸劑
天然高分子助懸劑有：果膠、瓊脂、白芨膠、西黃蓍膠、阿拉伯膠或海藻酸鈉等。
合成或半合成高分子助懸劑有：纖維素類，如甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇等。
矽皂土
配伍禁忌少，不需加防腐劑，但遇酸能降低其水化性，通常pH在7以上黏度更高、助懸效果更佳
觸變膠
單硬脂酸鋁
絮凝劑與反絮凝劑
枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽和壹些氯化物（如三氯化鋁）
四、乳化劑分類以及乳劑穩定性
1、乳化劑種類很多，可分為高分子化合物、表面活性劑、固體粉末三類。
（1）高分子化合物乳化劑：常用於制成O/W型乳劑，易被微生物汙染變質，需新鮮配制或添加適當的防腐劑。常見的有阿位伯膠、西黃蓍膠、明膠、杏樹膠、卵黃、果膠等。
（2）表面活性劑類乳化劑：這類乳劑中有較強的親水基和親油基，乳化能力強，顯著降低兩相間的界面張力，並形成單分子膜，具有良好的乳化能力，目前應用十分廣泛。
（3）固體粉末乳化劑：常用的矽皂土、氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化矽、白陶土等，能被水更多潤濕，可用於制備O/W型乳劑；而氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂等，能被油更多潤濕，可用於制備W/O型乳劑。
2、乳劑放置過程中的不穩定現象。
其中不可逆變化有酸敗、合並與破裂;分層、絮凝、轉相是可逆的。
（1）分層：是指乳劑放置後出現分散相粒子上浮或下沈的現象。由分散相和分散介質之間的密度差造成的。
（2）絮凝：ζ電位降低，出現可逆性的聚集現象。若絮凝狀態進壹步發生變化也可引起乳劑的合並或破裂。乳劑中的電解質和離子型乳化劑是產生絮凝的主要原因。
（3）合並與破裂：合並是指乳劑中乳滴周圍的乳化膜出現部分破裂導致液滴合並變大的現象。破裂是指液滴合並進壹步發展，最後使得乳劑形成油相和水相兩相的現象。破裂是壹個不可逆過程。
（4）轉相：由於乳化劑性質發生改變引起的，如油酸鈉本來為O/W型乳化劑，加入足量的氯化鈣，轉變為W/O型乳化劑，可使乳劑轉變成W/O型乳劑。另外，向乳劑中加入相反類型的乳化劑也可使乳劑轉相。轉相時兩種乳化劑的量比稱為轉相臨界點，只有大於臨界點才發生轉相。
（5）酸敗：是指乳劑受外界因素及微生物的影響，使其中的油、乳化劑等發生變質的現象。可加入抗氧劑與防腐劑等防止或延緩酸敗的發生。