胃藥篇-奧美拉唑家族
其實,看著種類多,按西藥分來分, 就四種,分別是拉唑類(質子泵抑制劑)、替丁類、胃粘膜保護劑、胃動力藥
妳們知道,胃病多數病因是胃酸引起的消化道疾病,比如反流性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、急性胃粘膜損傷等
強力抑酸代表,就要派上拉唑家族,大家最熟悉的就是奧美拉唑了
其實在“拉唑”家族中,還有很多優秀的“拉唑”,比如今兒我們要聊的雷貝拉唑、埃索美拉唑。
這些“拉唑”的區別在哪裏呢?日常我們該如何選用?
今兒就從抑酸強度、起效時間,服藥講究,藥物相互作用,特殊人群用藥,藥物不良反應,來聊壹聊這三種“拉唑”的異同。
奧美拉唑,主要經CYP2C19代謝,個體差異大。
埃索美拉唑是奧美拉唑的左旋異構體,經CYP3A4和CYP2C19代謝,抑酸作用強於其它PPIs。
雷貝拉唑主要是非酶代謝途徑,不依賴於CYP2C19,抑酸作用強。
抑酸強度:埃索美拉唑>雷貝拉唑>奧美拉唑
雷貝拉唑 與酶結合位點最多,是起效時間最快的質子泵抑制劑, 5分鐘內可起到最大抑酸效果 ,埃索美拉唑次之,奧美拉唑再次之。
起效時間:雷貝拉唑>埃索美拉唑>奧美拉唑
1、質子泵抑制劑口服制劑均為腸溶片,需要整片吞服,不得嚼碎,否則將破壞腸溶衣膜,影響藥效。
2、晨起時胃壁細胞上新生質子泵最多,因此建議晨起服用,藥效更佳。
3、進餐可使質子泵活化,建議晨起餐前0.5~1h服用,如每日2次,另壹次在晚餐前0.5~1h服用。
增加某些藥物的不良反應
如果同時服用地高辛、阿司匹林、地西泮、華法林、硝苯地平、茶堿、他汀類藥物、克拉黴素、丙米嗪等,可能會讓這些藥物代謝減慢,血藥濃度升高,藥效增強,導致藥物過量的不良反應。
減弱某些藥物的效果
質子泵抑制劑通過抑制胃酸分泌使得多潘立酮、鐵劑(琥珀酸亞鐵、硫酸亞鐵等)、鉍劑(枸櫞酸鉍鉀、果膠鉍等)、伊曲康唑、四環素的吸收減少,使得這些藥物的作用減弱,影響藥物的療效。
與氯吡格雷的相互作用
奧美拉唑和埃索美拉唑可對CYP2C19有較強的抑制作用,應避免與氯吡格雷合用; 如果必須用質子泵抑制劑,可考慮選用雷貝拉唑,在各種質子泵抑制劑中,雷貝拉唑85%非酶代謝途徑代謝,對氯吡格雷的影響最小。
妊娠期和哺乳期婦女:國內未批準質子泵抑制劑用於妊娠期和哺乳期婦女。
兒童:國內三種質子泵抑制劑因尚缺乏兒童安全性研究資料和臨床用藥經驗,不推薦使用。
老年人:老年人使用奧美拉唑、埃索美拉唑無需調整劑量;雷貝拉唑主要通過肝臟代謝,老年人壹般會有肝功能低下,應密切監測副作用。
肝功能障礙 :可選用奧美拉唑及埃索美拉唑,嚴重肝功能不全時口服給藥劑量均不超過20mg/d,慎用雷貝拉唑。
腎功能損害 :奧美拉唑、雷貝拉唑、埃索美拉唑均無需調整劑量。
1、骨折
長期使用質子泵抑制劑會抑制機體對鈣的吸收,幹擾骨代謝,導致骨質疏松或骨折,對老年患者尤其明顯。
2、感染
長期使用質子泵抑制劑可增加感染風險,是腹膜炎、肺炎及艱難梭菌感染的危險因素。
3、低鎂血癥、缺鐵性貧血和維生素B12缺乏
除了對鈣吸收的影響外,還會對各種維生素、微量元素等的吸收造成影響。
因而,建議服用拉唑藥物,服用B族維生素,或多維元素片
此外,還有胃底腺息肉、骨骼肌與心肌不良反應、與氯吡格雷聯用導致心血管事件風險。
總 結
1、奧美拉唑可完全阻斷任何刺激引起的胃酸分泌,強烈、持久地抑制胃酸分泌。
2、埃索美拉唑是奧美拉唑的左旋異構體,由於代謝上的優勢,相同劑量比奧美拉唑抑酸作用更強,且個體差異較小,療效較穩定。
3、雷貝拉唑無明顯個體差異,療效穩定,與其他藥物的相互作用較少。