雷貝拉唑簡介
léi bèi lā zuò
2 英文參考Rabeprazole [湘雅醫學專業詞典]
3 雷貝拉唑說明書 3.1 藥品名稱雷貝拉唑
3.2 英文名稱Rabeprazole
3.3 雷貝拉唑的別名波利特；拉貝拉唑鈉；雷貝拉唑鈉；Rabeprazole Sodium；Na Rabeprazol；Pariet
3.4 分類
消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥
3.5 劑型1.膠囊劑：10mg，20mg；
2.腸溶片：10mg，20mg。
3.6 雷貝拉唑的藥理作用1.家兔胃腺體外研究表明，雷貝拉唑可抑制二丁酰環磷酸腺苷（cAMP）引起的胃酸分泌，對留置胃瘺管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌，大鼠的基礎胃酸分泌及組胺引起的胃酸分泌均有強大的抑制作用；相對於其他質子泵抑制藥（如奧美拉唑）而言，雷貝拉唑能更快、更徹底地與H ，K ATP酶分離，從而可更快實現胃酸分泌抑制作用的恢復。
2.抗潰瘍作用：對各種大鼠實驗性潰瘍及實驗性胃黏膜病變（寒冷束縛應激性反應、水浸束縛應激反應、幽門結紮、巰乙胺及鹽酸乙醇 *** ），雷貝拉唑均顯示很強的抗潰瘍及改善胃黏膜病變的作用。
3.抗幽門螺旋桿菌作用：體外實驗顯示雷貝拉唑比奧美拉唑和蘭索拉唑有更強的抗幽門螺旋桿菌活性，其可在幾個位點直接攻擊幽門螺桿菌，並可非競爭性、不可逆地抑制幽門螺旋桿菌的脲酶。
3.7 雷貝拉唑的藥代動力學單次口服雷貝拉唑20mg，最大血漿濃度（Cmax）為每升0.406mg，藥峰時間（tmax）為3.1h，血漿半衰（t1/2）為1.02h，清除率（CL）為每天0.504L/kg；每天口服雷貝拉唑40mg連續7天，Cmax為0.418mg/L，tmax為3.8h。t1/2為1.49h，CL為每天0.648L/kg。其中Cmax具有劑量依耐性，但tmax、t1/2和CL不依賴於劑量。雷貝拉唑主要經肝臟代謝，血漿蛋白結合率為94.8%～97.5%。餐後雖然Cmax無改變，但tmax被明顯延遲（1.7h）。48h內尿中排出總量以雷貝拉唑鈉硫醚羧酸及葡萄糖醛酸化物計算占給藥量的34%。
3.8 雷貝拉唑的適應證適用於胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、胃泌素瘤（卓艾綜合征）。
3.9 雷貝拉唑的禁忌證1.有藥物過敏史者。
2.肝硬化患者。
3.高齡患者。
4.孕婦。
3.10 註意事項1.應在排除惡性腫瘤前提下給藥。
2.根據病情將用量控制在治療所需的最低限度內。
3.不宜於維持治療。
3.11 雷貝拉唑的不良反應1.可引起紅細胞、淋巴細胞減少、白細胞減少或增多、嗜酸粒細胞、中性粒細胞增多。如出現此類異常狀況時，應停藥並采取適當措施。
2.消化系統：可引起便秘、腹瀉、腹脹感、惡心、下腹部痛、消化不良及肝臟酶學指標（如氨基轉移酶、堿性磷酸酶等）升高。
3.心血管系統：可有心悸。
4.精神神經系統：可有頭痛、眩暈、困倦、四肢乏力、感覺遲鈍、握力低下、口齒不清、步態蹣跚等。國外有導致既往有肝性腦病的肝硬化患者精神錯亂、識辨力喪失和嗜睡的個案報道。
5.致癌性：在給大鼠按5mg/kg以上用量，連續2年口服給藥的毒性試驗中，觀察到雌鼠中胃部發生類癌病變。
6.其他：可有皮疹、蕁麻疹、瘙癢感、水腫、總膽固醇及尿素氮升高、蛋白尿等。如出現此類異常狀況時，應停藥並采取適當措施。
3.12 雷貝拉唑的用法用量膠囊每次20mg，每天1～2次，單用或合用抗生素。腸溶劑每次10mg，每天1次，根據病情（如病情嚴重及屬復發性、頑固性病例）也可增加到每次20mg，每天1次。壹般情況下，胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎的療程以8周為限，十二指腸潰瘍的療程以6周為限。
3.13 藥物相互作用1.由於雷貝拉唑可升高胃內pH值，與地高辛合用時，可促進地高辛的吸收並導致其血中濃度升高，故合用時應監測地高辛的濃度。
2.據報道，雷貝拉唑與含氫氧化化鋁、氫氧化化化鎂的制酸劑同時服用，或在服制酸劑1h後再用時，雷貝拉唑的平均血漿濃度和藥時曲線下面積分別下降8%和6%。
3.酮康唑不影響雷貝拉唑代謝，但雷貝拉唑可降低酮康唑的Cmax故在應用酮康唑時，應停用雷貝拉唑。
4.對健康誌願者的研究中，尚未發現雷貝拉唑和地西泮、茶堿、華法林、苯妥英鈉之間的相互作用。
3.14 專家點評