鹽酸莫索尼定片簡介
yán suān mò suǒ ní dìng piàn
2 藥品標準 2.1 正式名鹽酸莫索尼定片
2.2 漢語拼音Yansuan Mosuoniding Pian
2.3 標準號WS151(X135)2000
2.4 拉丁文或英文Moxonidine Hydrochloride Tablets
2.5 主要活性成分
本品含鹽酸莫索尼定
2.6 性狀本品為薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色。
2.7 鑒別本品含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品峰與對照品峰的保留時間應壹致。
2.8 檢查有關物質 照含量測定項下的方法取本品的細粉適量（約相當於莫索尼定0.6mg），置50ml量瓶中，加流動相適量，超聲45分鐘使溶解，放置室溫後，加流動相稀釋至刻度，搖勻，用0.45μm濾膜濾過，棄去初濾液，取續濾液作為供試品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液，量取對照溶液100μl註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為記錄儀滿量程的10%；再取供試溶液100μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，
中華人民***和國國家藥品監督管理局 發布 天津市藥品檢驗所 審核
國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 天津藥物研究院 提出
成都天臺山制藥有限公司
本標準自2000年5月16日起試行，試行期2年。
保護期8年，保護期內，其他單位不得仿制。
量取各雜質峰面積的和，不得大於對照溶液主成分的峰面積（2.0%）。
含量均勻度 取本品1片，置50ml量瓶中，照含量測定項下的方法依法測定含量，應符合規定（中國藥典1995年版二部附錄X E）。
溶出度 取本品，照溶出度測定法（中國藥典1995年版二部附錄X C第三法），以鹽酸溶液（0.001mol/L）200ml為溶劑，轉速為每分鐘75轉，依法操作，經15分鐘時，取溶液20ml，用0.45μm濾膜濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取鹽酸莫索尼定對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中含莫索尼定1μg的溶液，作為對照品溶液，照含量測定項下的方法依法測定，計算出每片的溶出量，限度為標示量的80%，應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典1995年版二部附錄I A）。
2.9 含量測定照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.1%檸檬酸－乙腈－IPR－B7（88：12：0.06）為流動相，檢測波長為254nm。理論板數按鹽酸莫索尼定峰計算應不低於6000，鹽酸莫索尼定峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。
測定方法 取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取細粉適量（約相當於莫索尼定0.2mg），置50ml量瓶中，加流動相25ml超聲45分鐘，放置室溫後，加流動相稀釋至刻度，搖勻，用0.45μm濾膜濾過，棄去初濾液，精密量取續濾液100μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸莫索尼定對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中含莫索尼定4μg的溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。
2.10 作用與用途 2.11 用法與用量 2.12 註意同原料藥。
2.13 劑量 2.14 標示量按莫索尼定（C9H12ClN5O）計算，應為標示量的90.0～110.0%。
2.15 類別 2.16 制劑 2.17 規格0.2mg（按莫索尼定C9H12ClN5O計）。
2.18 貯藏密封，幹燥處保存。
2.19 有效期暫定二年。
3 藥品說明書 3.1 性狀本品為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。
3.2 鹽酸莫索尼定片的藥理作用莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是壹種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。動物實驗時用壹種對咪唑啉受 *** 點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理後，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是壹種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關系。
3.3 藥代動力學本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應，58～60%的原型化合物經腎臟排泄，只有小於2%的藥物經糞便排泄。小於15%的藥物在體內代謝，主要產物為4，5脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學。
3.4 適應癥輕、中度原發性高血壓
3.5 用法與用量本品應采用個體化用藥原則。壹般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，於早晨服用。若不能達到預期效果，可在三周內將劑量調至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。
3.6 不良反應治療開始時可出現口幹、疲乏和頭痛等癥狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。極少產生胃腸道不適，個別有皮膚過敏反應。
3.7 禁忌癥1.病竇綜合癥
2.II和III度竇房或房室傳導阻滯
3.心動過緩，休息狀態下脈搏在每分鐘50以下
4.嚴重心律失常
5.嚴重心功能不全
6.不穩定型心絞痛
7.嚴重肝病
8.中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下）
9. 血管神經性水腫
10.間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等
3.8 註意事項1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應監控其降壓效果。
2. 對本品過敏時應停藥。
3.開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。
4. 與β阻斷劑合用時，應先服用β阻斷劑，然後隔壹定時間再服本品。
5.盡管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿采取突然停藥的措施。
3.9 孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女禁用。
3.10 兒童用藥16歲以下兒童禁用。
3.11 老年患者用藥老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
3.12 藥物相互作用1. 與β阻斷劑合用時，開始時即產生降壓，然後有較強的反跳現象出現。
2. 與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。
3. 與芐唑啉合用時，能削弱本品的降壓作用。
4.與酒精、鎮靜藥或 *** 合用時，能增強其降壓效果。
3.13 藥物過量發生嚴重低血壓可擡高下肢，補充血容量，如果無效，可緩慢靜脈註射縮血管藥物，不斷監測血壓變化。
3.14 規格0.2g