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白藜蘆醇的生產方法

可從含白藜蘆醇的植物如虎杖、葡萄等中提取。從虎杖中提取白藜蘆醇的研究較多,壹般采用 以下方法。

醇提法:多采用乙醇回流提取或索氏提取。張建超等利用正交設計確定了醇提最優條件為:95 乙醇15倍量,回流提取3次,2 h/次E。也有用 50 乙醇或甲醇提取的。

水提法:取虎杖粗粉水煎,過濾.濃縮。用95 乙醇溶解過濾,除雜,回收乙醇。用乙酸乙酯萃取4 次,合並萃取液。減壓回收乙酸乙酯至浸膏狀,用稀 乙醇溶解,放置,過濾,析出物即為白藜蘆醇苷E。

薄層色譜法:采用此法可將白藜蘆醇苷與虎杖 中其他蒽醌類成分有效分離。薄層條件:流動相:3 十六烷三甲基溴化銨水溶液(CTAB)壹乙酰丙 酮(8:1.4)的微堿性溶液;固定相:聚酰胺鋪板。取 虎杖藥粉置錐形瓶中,加入95 乙醇適量,浸漬數 小時,取乙醇液點於聚酰胺板上,以上述展開劑上行 展開,即可分離出白藜蘆醇苷l8]。

超臨界流體技術:曹庸等采用超臨界CO。流體 技術對虎杖中自藜蘆醇進行萃取,獲得了初步萃取 條件_9]。該技術具有萃取能力強、提取率高、操作溫 度低、提取時間快,流程簡單,操作方便、清潔等優 點,代表了以後白藜蘆醇乃至中藥提取工藝的發展方向。 由於白藜蘆醇在植物中的含量很低,並且提取 成本高,為此利用化學方法進行合成很有實際意義, 下面介紹2種方法。

以3,5壹二羥基苯甲醇為起始原料,經甲基化、 溴代、Arbuzov重排反應得到中間體3,5壹二甲氧基 芐基磷酸酯,再與茴香醛經Wittig-Horner縮合及 脫甲基化5步反應得到白藜蘆醇。優點是:反應步 驟少、操作簡便、生成反式白藜蘆醇的選擇性高_1。

也有人以大茴香醇為原料,經溴代,Arbuzov重 排反應得到中間體對甲氧基芐基磷酸酯,再與 3,5壹二甲氧基苯甲醛經過Wittig-Horner縮合反 應及脫甲基化4步反應合成反式產物白藜蘆醇。本 合成路線優點是:反應步驟少,原料價廉易得。