bisphosphonate 翻譯
bisphosphonate翻譯雙磷酸鹽。
雙膦酸鹽(bisphosphonates,BPs)是用於各類骨疾患及鈣代謝性疾病的壹類新藥物。能特異的與骨質中的羥膦灰石結合,抑制破骨細胞活性,從而抑制骨質吸收。用於治療骨質疏松癥,變形性骨炎,惡性腫瘤骨轉移引起的高鈣血癥和骨痛癥等。
雙膦酸鹽類藥物用於治療骨質疏松癥,變形性骨炎,惡性腫瘤骨轉移引起的高鈣血癥和骨痛癥等。特別是“以骨量減少和骨結構破壞為特征而導致骨脆性和骨折率增加”的骨質疏松癥。
骨質疏松是壹種全身性骨骼疾病,骨破壞也是各種實體瘤(如乳腺癌)和造血系統惡性腫瘤的常見並發癥,可引起高鈣血癥和骨痛等。因此,對骨代謝異常疾病的防治已引起醫藥界廣泛的關註。
Compston和Eastell指出雌激素替代療法可作為骨質疏松癥的首選藥,但有致子宮內膜癌、乳腺癌及血栓癥之慮。而雙膦酸鹽類藥物則是雌激素替代療法的替代藥。
化學結構與活性
30多年前Fleisch等發現存在於血漿和尿液中的焦磷酸鹽pyrophosphate有抑制異位鈣化的作用。但焦磷酸鹽口服無效,而註射給藥又迅速被酶水解失活,後來研究發現,以P-C-P基團取代焦磷酸鹽結構中的P-O-P基團就能改變焦磷酸鹽的理化性質,增加其對水解酶的穩定性,改變其生物學性質及毒理作用。
隨後合成了壹系列雙膦酸鹽類化合物。其中屬於第壹代的依替膦酸鈉首先由美國的Proter&Gamble公司於1987年上市。以後又陸續開發了第二代的氯膦酸鈉、帕米膦酸鈉和替魯膦酸鈉及第三代的阿侖膦酸鈉、奈立膦酸鈉、奧帕膦酸鈉、利塞膦酸鈉以及伊本膦酸鈉等。