乙酰螺旋黴素簡介
yǐ xiān luó xuán méi sù
2 英文參考acetylspiramycin [朗道漢英字典]
acetyl spiramycin [湘雅醫學專業詞典]
3 乙酰螺旋黴素藥典標準 3.1 品名 3.1.1 中文名乙酰螺旋黴素
3.1.2 漢語拼音Yixian Luoxuanmeisu
3.1.3 英文名
Acetylspiramycin
3.2 結構式 3.3 分子式與分子量單乙酰螺旋黴素Ⅱ：R1COCH3? R2H
單乙酰螺旋黴素Ⅲ：R1COCH2CH3? R2H
雙乙酰螺旋黴素Ⅱ：R1COCH3? R2COCH3
雙乙酰螺旋黴素Ⅲ：R1COCH2CH3? R2COCH3
3.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為單乙酰螺旋黴素Ⅱ、單乙酰螺旋黴素Ⅲ、雙乙酰螺旋黴素Ⅱ和雙乙酰螺旋黴素Ⅲ四個組分為主的混合物。按幹燥品計算，每1mg的效價不得少於1200個乙酰螺旋黴素單位。
3.5 性狀本品為白色至微黃色粉末；味苦。
本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶，在石油醚中不溶。
3.6 鑒別（1）取本品和乙酰螺旋黴素標準品，分別加甲醇制成每1ml中含5mg的溶液，作為供試品溶液與標準品溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同壹薄層板上（取矽膠G0.6g，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液2.5ml，研磨成糊狀，攪勻後，塗布在20cm×5cm玻璃板上，晾幹後，置105℃活化30分鐘），以甲苯－甲醇（9：1）為展開劑，展開後，晾幹，置碘蒸氣中顯色。供試品溶液所顯的四個主斑點的位置和顏色應與標準品溶液的四個主斑點的位置和顏色相同。
（2）在乙酰螺旋黴素組分測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液四個主組分峰的保留時間應與乙酰螺旋黴素標準品溶液的四個主組分峰的保留時間壹致。
以上（1）、（2）兩項可選做壹項。
3.7 檢查 3.7.1 幹燥失重取本品，在105℃幹燥至恒重，減失重量不得過3.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.7.2 乙酰螺旋黴素組分測定照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.7.2.1 色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈0.1mol/L醋酸銨溶液（60：40）（用醋酸調節pH值至7.2±0.1）為流動相；檢測波長為232nm。取標準品溶液10ml，註入液相色譜儀，記錄的色譜圖應與標準圖譜壹致。
3.7.2.2 測定法取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液，精密量取10μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖，乙酰螺旋黴素各組分的出峰順序依次為：單乙酰螺旋黴素Ⅱ、單乙酰螺旋黴素Ⅲ、雙乙酰螺旋黴素Ⅱ和雙乙酰螺旋黴素Ⅲ。量取峰面積，按下式計算，含單、雙乙酰螺旋黴素（Ⅱ+Ⅲ）均應不得少於35%。
單乙酰螺旋黴素（Ⅱ+Ⅲ）含量%
雙乙酰螺旋黴素（Ⅱ+Ⅲ）含量%
式中 A單Ⅱ為單乙酰螺旋黴素Ⅱ的峰面積；
A單Ⅲ為單乙酰螺旋黴素Ⅲ的峰面積；
A雙Ⅱ為雙乙酰螺旋黴素Ⅱ的峰面積；
A雙Ⅲ為雙乙酰螺旋黴素Ⅲ的峰面積。
另取乙酰螺旋黴素標準品適量，同法測定，按外標法以峰面積計算出乙酰螺旋黴素四個組分的總含量，應不得少於75%。
乙酰螺旋黴素四個組分總含量%
式中 AT為供試品色譜圖中乙酰螺旋黴素四個組分峰的總面積；
AS為標準品色譜圖中乙酰螺旋黴素四個組分峰的總面積；
WT為供試品的重量；WS為標準品的重量；P為標準品四個組分的百分含量總和。
3.8 含量測定精密稱取本品適量，加乙醇使溶解（每5mg加乙醇2ml），用滅菌水定量制成每1ml中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（2010年版藥典二部附錄Ⅺ A管碟法或濁度法）測定。
3.9 類別大環內酯類抗生素。
3.10 貯藏密封，在涼暗幹燥處保存。
3.11 制劑（1）乙酰螺旋黴素片? （2）乙酰螺旋黴素膠囊
3.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
4 乙酰螺旋黴素說明書 4.1 藥品名稱乙酰螺旋黴素
4.2 英文名稱Acetylspiramycin
4.3 乙酰螺旋黴素的別名乙酰基螺旋黴素；醋酸螺旋黴素；螺旋黴素；Acetylspiramycinum
4.4 分類抗生素 > 大環內酯類
4.5 劑型1.片劑：0.1g，0.2g；
2.膠囊：0.1g，0.2g；
3.腸溶片:0.1g（效價）。
4.6 乙酰螺旋黴素的藥理作用螺旋黴螺旋黴素（Spiramycin）是從Streptomyces ambofaciens的培養液中獲得的壹種大環內酯類抗生素。乙酰螺旋黴素為螺旋黴素的醋酸酯，口服後去乙酰基而顯示較強抗菌作用。乙酰螺旋黴素是壹種很強的抑菌劑，僅在很高的濃度時才呈殺菌作用。其抗菌作用機制與紅黴素相同，通過與細菌核糖核蛋白體的50S亞單位結合，阻礙肽鏈的延長，影響細菌蛋白合成而達到抑菌作用。乙酰螺旋黴素抗菌活性與螺旋黴素相似，但體外活性比螺旋黴素弱。乙酰螺旋黴素抗菌譜與紅黴素近似，抗菌作用強度不及紅黴素，口服生物利用度也比紅黴素低，但很多耐紅黴素的金黃色葡萄球菌對乙酰螺旋黴素敏感。此外，乙酰螺旋黴素比紅黴素有更好的抗生素後效應。細菌對乙酰螺旋黴素和紅黴素呈部分交叉耐藥。乙酰螺旋黴素對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌和梭菌屬等有較強的抗菌活性；此外，乙酰螺旋黴素對李斯特菌屬、卡他布蘭漢菌、淋球菌、胎兒彎曲菌、流感桿菌、百日咳桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及支原體、衣原體、梅毒螺旋體、弓形體、隱孢子蟲等也有較強的作用。
4.7 乙酰螺旋黴素的藥代動力學乙酰螺旋黴乙酰螺旋黴素口服受胃酸影響較輕，約40%被吸收。口服乙酰螺旋黴素100mg、200mg，於2h達血藥濃度峰值，分別為0.8mg/L、1mg/L。藥物吸收後分布廣泛。在尿液、膿液、支氣管分泌物及肺組織中的濃度比血藥濃度高，並且，當血藥濃度降至最低時，組織中仍有較高藥物濃度。藥物在體內以肺、肝、膽汁中濃度較高（膽汁中濃度可達血清濃度的7～10倍）。乙酰螺旋黴素可滲透到巨噬細胞內，也可透過胎盤屏障及血腦脊液屏障，在腦膜炎時腦脊液中濃度為血藥濃度的65%。藥物吸收後首先在肝臟代謝成為螺旋黴素。乙酰螺旋黴素半衰期較紅黴素和螺旋黴素長，多次用藥後在體內有蓄積作用。
4.8 乙酰螺旋黴素的適應證1.適用於治療敏感菌所致的呼吸系統感染和皮膚軟組織感染，包括:咽炎、扁桃體炎、支氣管炎、肺炎、膿皮病、丹毒和猩紅熱等。
2.適用於治療敏感菌所致的中耳炎、牙周炎、急性鼻竇炎等口腔及耳鼻咽喉科感染。
3.也可用於治療弓形蟲病。
4.9 乙酰螺旋黴素的禁忌證對乙酰螺旋黴素及其他大環內酯類藥過敏者。
4.10 註意事項1.交叉過敏:對壹種大環內酯類藥過敏者，對其他大環內酯類藥也可能過敏。
2.慎用:（1）孕婦；（2）哺乳期婦女；（3）肝功能不全者。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:少數患者用藥後可出現血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和天門冬氨酸氨基轉移酶的測定值升高。
4.11 乙酰螺旋黴素的不良反應1.胃腸道反應較紅黴素輕，主要有惡心、嘔吐、口幹和食欲減退等。常發生於大劑量用藥時，停藥後癥狀消失。
2.偶有皮疹、藥疹等過敏反應。
3.偶有頭暈、頭痛、嗜睡、乏力癥狀。
4.偶有肝功能異常（氨基轉移酶暫時性升高）的報道。
4.12 乙酰螺旋黴素的用法用量1.成人：每天0.8～1.2g，分3～4次服；重癥每天可用至1.6～2g。
2.兒童：每天量為20～30mg/kg，分2～4次給藥。
4.13 藥物相互作用1.與甲硝唑同用，在體外試驗中對脆弱擬桿菌有協同抗菌作用。
2.與甲氧芐芐啶同用對嗜血性流感桿菌有協同抗菌作用。
3.與細胞色素P450系代謝藥合用可升高血清中卡馬西平、特非那定、環己巴比妥、苯妥英鈉的濃度。
4.與左旋多巴/卡比多/卡比多巴聯合給藥時，可使左旋多巴藥物時間濃度曲線下面積（AUC）減低。
4.14 專家點評乙酰螺旋黴素口服後，在體內顯示較強的抗菌活性，並很快分布到組織和體液中，膽汁中濃度最高，為血中濃度的7～10倍，且有壹定量透過血腦脊液屏障，尤其是腦膜炎時腦脊液中濃度更高。據報道治療孕期與育齡婦女弓形蟲感染及對宮內傳播的影響，結果顯示，孕婦與育齡婦女弓形蟲近期感染率為11.61%和7.81%，治療組孕婦和育齡婦女IgM轉陰率分別為67.16%和70.49%，而非治療組的自然轉陰率分別為14.29%和13.64%；治療組宮內傳播率為7.46%，非治療組為21.05%，差異非常顯著。乙酰螺旋黴素是治療弓形蟲感染的安全有效的藥物，可明顯降低宮內傳播率。
5 乙酰螺旋黴素中毒